國產(chǎn)阿莫西林 克拉維酸鉀商機(jī)無限

人類進(jìn)入20世紀(jì)后，抗生素步入快速發(fā)展期，頭孢菌素的問世成為抗生素發(fā)展史上新的里程碑。目前，抗細(xì)菌感染藥物結(jié)構(gòu)類別已有27種，其中19種是直接源于微生物發(fā)酵或是化學(xué)修飾衍生物，8種為全合成物。

眾所周知，隨著抗菌藥物的廣泛使用，人類對(duì)抗生素耐藥性有了清晰的認(rèn)識(shí)，某些細(xì)菌已對(duì)以前十分有效的青霉素類、頭孢類、喹諾酮類抗菌藥物產(chǎn)生不同程度的耐藥性，成為威脅人類健康的新的危機(jī)。

阿莫西林為廣譜半合成青霉素，是通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮殺菌作用，可使細(xì)菌成為球狀融解破裂，屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素中的重要品種。經(jīng)過30多年的臨床應(yīng)用，阿莫西林已屬處方藥中的大眾品種。隨著其復(fù)方制劑的推廣，阿莫西林在城市及社區(qū)醫(yī)院疾病治療中發(fā)揮出重要的作用。

抗感染藥物市場(chǎng)強(qiáng)手如林

據(jù)美國IMS公布的數(shù)據(jù)顯示，2009年全球主要七大藥品市場(chǎng)500強(qiáng)暢銷藥物中，抗感染藥物市場(chǎng)規(guī)模已達(dá)到487.46億美元，比上年增長(zhǎng)了11.80%。保守地估計(jì)，2011年該市場(chǎng)將突破500億美元。預(yù)計(jì)全球抗感染類藥物市場(chǎng)規(guī)模最終可達(dá)到900多億美元。

我國抗感染藥物市場(chǎng)具有發(fā)展中國家共同的顯著特征。2005年～2009年，我國抗感染類藥物市場(chǎng)年均增長(zhǎng)9.8%，2010年達(dá)到了1010億元，增幅在10%左右，約占全球抗感染藥物市場(chǎng)的17%，是抗感染藥物市場(chǎng)中的用藥大國。

據(jù)中國化學(xué)醫(yī)藥工業(yè)協(xié)會(huì)數(shù)據(jù)顯示，2009年，我國抗感染類原料藥總產(chǎn)量達(dá)到9.4萬噸。增長(zhǎng)率最高的是青霉素、抗真菌藥物和頭孢類，其增長(zhǎng)率分別為29.07%、24.84%和17.64%。其中，國內(nèi)阿莫西林及鹽的原料藥總產(chǎn)量為2.01萬噸，比上年增長(zhǎng)了44.99%。

阿莫西林老驥伏櫪

2010年，我國樣本醫(yī)院抗感染藥用藥金額已達(dá)200億元。其中，青霉素類制劑占10%，領(lǐng)先的前五大品種是哌拉西林+舒巴坦、哌拉西林+三唑巴坦、阿莫西林+克拉維酸鉀、美洛西林+舒巴坦、阿莫西林+舒巴坦。阿莫西林和阿莫西林+克拉維酸鉀占據(jù)了重要份額。

阿莫西林制劑為廣譜青霉素類抗生素，口服吸收良好，對(duì)革蘭陽性菌、綠色鏈球菌和腸球菌具有很好的作用，在抗感染中發(fā)揮了顯著的治療作用，因此在全球的產(chǎn)銷量穩(wěn)步增長(zhǎng)。新開發(fā)出的阿莫西林+克拉維酸鉀制劑能改善β-內(nèi)酰胺類的抗菌作用，保護(hù)阿莫西林免受酶的破壞，發(fā)揮和增強(qiáng)抗菌效力。

1981年葛蘭素史克成功開發(fā)出阿莫西林+克拉維酸鉀制劑，以商品名Augmentin（力百?。┥鲜校?984年8月6日獲得FDA批準(zhǔn)。阿莫西林+克拉維酸鉀制劑開拓了克拉維酸鉀的使用價(jià)值，在治療呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)和手術(shù)后感染中具有顯著的作用。在釋藥技術(shù)方面，該品已從單一的片劑、膠囊，發(fā)展到顆粒劑、糖漿、針劑、咀嚼片、混懸劑多個(gè)品種。

早在2001年，Augmentin的銷售已達(dá)到業(yè)績(jī)頂峰——20.46億美元。隨著專利到期，其銷售業(yè)績(jī)緩慢下滑，到2010年，Augmentin的銷售額仍為6.25億英鎊（約為9.8億美元）。尤其是葛蘭素史克新開發(fā)的阿莫西林系列長(zhǎng)效口服劑陸續(xù)上市后，走低的市場(chǎng)發(fā)生了變化。與此同時(shí)，F(xiàn)DA又批準(zhǔn)了其強(qiáng)化制劑Augmentin ES藥物，用于治療耐藥肺炎鏈球菌引起的急性中耳炎適應(yīng)證。目前，該品仍是β-內(nèi)酰胺類抗生素中使用廣泛、業(yè)績(jī)較好的品種之一。

我國在“九五”期間已形成了石家莊、哈爾濱和山東三大抗生素生產(chǎn)基地，以青霉素工業(yè)鹽為基礎(chǔ)，轉(zhuǎn)換為6-APA、7-ADCA中間體產(chǎn)業(yè)鏈已成為當(dāng)前的主流。我國20世紀(jì)70年代末開發(fā)出阿莫西林原料藥。隨著工藝的不斷優(yōu)化，相關(guān)產(chǎn)業(yè)得到快速發(fā)展。2011年6月，國家食品藥品監(jiān)管局的最新數(shù)據(jù)顯示，我國有阿莫西林不同劑型的批準(zhǔn)文號(hào)837個(gè)，并已建成阿莫西林原料藥和阿莫西林鈉原料藥生產(chǎn)線37條。

上世紀(jì)90年代，國內(nèi)相關(guān)機(jī)構(gòu)對(duì)克拉維酸鉀進(jìn)行了開發(fā)。福建微生物研究所、四川抗菌素工業(yè)研究所對(duì)克拉維酸鉀進(jìn)行研發(fā)后，與江西制藥廠合作開發(fā)產(chǎn)品，并于1993年獲得生產(chǎn)批文。目前，江西制藥、山西威奇達(dá)藥業(yè)、張家口國際制藥、上海安替比奧先鋒制藥、河北張藥股份、石藥集團(tuán)河北中潤(rùn)制藥、珠海聯(lián)邦制藥股份、浙江海正藥業(yè)股份、山東新時(shí)代藥業(yè)9家企業(yè)擁有克拉維酸鉀原料藥生產(chǎn)批文。我國有國產(chǎn)克拉維酸鉀原料藥及復(fù)方批文205張。此外，還有多家國外廠商進(jìn)口克拉維酸鉀原料藥及復(fù)方制劑。我國有阿莫西林/克拉維酸鉀口服制劑批文76個(gè)，主要有常釋片、分散片、咀嚼片、干混懸劑、顆粒劑等劑型。

阿莫西林/克拉維酸鉀潛力顯現(xiàn)

阿莫西林/克拉維酸鉀自1998年被華北制藥引入我國后，經(jīng)歷10多年的發(fā)展，已實(shí)現(xiàn)了國產(chǎn)化，成為高集中度多劑型的品種。阿莫西林的誘人前景，吸引了眾多制藥廠商的目光，其產(chǎn)量突飛猛進(jìn)，也帶動(dòng)了外貿(mào)出口。中國醫(yī)藥工業(yè)研究院信息中心發(fā)布的《中國醫(yī)院用藥格局》數(shù)據(jù)顯示，2009年國內(nèi)22城市樣本醫(yī)院阿莫西林/克拉維酸鉀臨床用藥比上年增長(zhǎng)，用藥金額達(dá)到了約1.9億元。

阿莫西林/克拉維酸鉀干混懸劑是兒童抗感染用藥市場(chǎng)的骨干品種，在臨床上發(fā)揮著重要作用。國家食品藥品監(jiān)管局頒發(fā)的進(jìn)口阿莫西林/克拉維酸鉀干混懸劑批文的廠商品牌是英國Smith Kline Beecham的力百汀、澳大利亞Smith Kline BeechamAustraliaPtyLtd的力百汀、斯洛文尼亞Lek Pharmaceutical and Chemical Company的萊得怡、中國香港澳美制藥廠的奧先。

目前，國產(chǎn)阿莫西林/克拉維酸鉀干混懸劑的生產(chǎn)廠商有南京先聲東元制藥、先聲藥業(yè)、南京臣功制藥、廣州白云山制藥總廠、麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠、深圳海王藥業(yè)、上海海虹實(shí)業(yè)集團(tuán)巢湖今辰藥業(yè)、淮南泰復(fù)制藥有和珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司中山分公司。主要品牌是強(qiáng)力阿莫仙、舒仙琳、安奇、靈勝再林、鏗鏘、棒林、今利辰、金力舒等。這一類常用廣譜半合成青霉素制劑，給藥方便，在臨床上具良好的效果，其適中的價(jià)位已普遍被人們所接受，是我國近年臨床用藥上發(fā)展最快的藥物。

阿莫西林/克拉維酸鉀干混懸劑是兒童用藥市場(chǎng)的重要品種。葛蘭素史克公司生產(chǎn)的阿莫西林/克拉維酸鉀干混懸劑在我國退市，無疑將給同類國產(chǎn)藥物帶來新的商機(jī)。

來源：中國醫(yī)藥報(bào)

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