通過超分子技術將工業(yè)用材環(huán)糊精應用于提高抗癌藥品的效果,還可直接制成納米材料,由南開大學教授劉育領銜的這項研究課題,有望解決生物醫(yī)藥、材料化學、分離科學等領域的眾多關鍵問題。1月14日,在北京舉行的國家科學技術獎勵大會上,南開大學的“環(huán)糊精的分子識別與組裝”項目榮獲國家自然科學二等獎一等獎空缺。
南開大學課題組的相關研究始于上世紀九十年代初,經(jīng)過近20年的努力,他們對16類近300種環(huán)糊精分子識別行為進行系統(tǒng)研究,使其可以成功應用于藥物包結(jié),從而實現(xiàn)一些重要藥物分子的增溶、緩釋、控制和釋放。
據(jù)介紹,紫杉醇是繼阿霉素、順鉑之后的第三代抗腫瘤藥物,但其幾乎不溶于水。長期以來,各國科學家一直致力于半合成制備水溶性紫杉醇前體藥物,以便制成水劑應用。
南開大學課題組采用超分子技術制備并分離,得到了含有兩個環(huán)糊精空腔的四乙烯五胺橋聯(lián)雙環(huán)糊精和紫杉醇的復合物,將紫杉醇本身幾乎為零的水溶性提高到大約每毫升約2毫克,成功解決了這一世界難題。
這一發(fā)現(xiàn)為紫杉醇的替代品應用于臨床,提供了新的潛在水溶性緩釋復合物。
研究成果還發(fā)現(xiàn),簡單的環(huán)糊精包合物可以通過金屬離子或縮聚反應直接制備雙納米管、納米籠、分子鏈條、多聚輪烷等;通過引入不同的功能修飾基、金屬離子和有機分子,可以有效地調(diào)控分子組裝體的拓撲結(jié)構(gòu)和功能。這些都為利用合成受體調(diào)控材料微觀結(jié)構(gòu)和宏觀性質(zhì)提供了新方法。
項目第一完成人劉育教授表示,超分子化學是當今化學領域的研究熱點之一。而以環(huán)糊精為基體構(gòu)筑的超分子體系,雖然已顯示了一些令人鼓舞的可與天然體系相媲美的功能,但總體看來尚處于發(fā)展階段,任重而道遠。
來源:藥品資訊網(wǎng)信息中心
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